Kwas kannabidiolowy – nowe znaczenie terapeutyczne
Cannabis sativa wytwarza złożoną mieszaninę wielu bioaktywnych cząsteczek. Składa się m.in. z terpenofenolowych związków, flawonów i fitokannabinoidów. Te ostatnie powstają w wyniku dekarboksylacji z kwasów kannabinoidowych – niestabilnych form, które łatwo się przemieniają pod wpływem temperatury światła i innych czynników. Jednak najnowsze odkrycia wzbudziły zainteresowanie tymi związkami i badacze biorą pod lupę CBDA – kwas kannabidiolowy.
Stabilne formy kwasowe
Badania nad kwasowymi formami kannbinoidów nie były obiektem wielkiego zainteresowania ze względu na trudności związane z utrzymaniem grupy karboksylowej w cząsteczce kannabinodu. Kwasowe formy bardzo łatwo przemieniają się w wyjściowe kannabinoidy (np. THCA przechodzi w THC, CBDA w CBD, itd.). Przełomowe badania laboratoryjne pozwoliły na opracowanie stabilnych form kwasowych. Dokonał tego Raphael Mechoulam – największy odkrywca w dziedzinie konopi.
Przeczyta więcej o odkryciach Rapfael’a Mechoulam’a – stabilny kwas kannabidiolowy
Potencjał przeciwdrgawkowy CBDA
Kwas kannabidiolowy może być skutecznym w wielu terapiach przeciwdrgawkowych. Potencjał CBDA w redukowaniu napadów przebadała grupa naukowców z Australii na Uniwersytecie w Sydney. Doświadczenie polegało na podawaniu dootrzewnowym kwasu kannabidiolowego i ocenie jego wpływu na mysi model zespołu Dravet’a. Wstrzykiwane byłe również inne formy kwasowe kannabinoidów. Odkryli, że ich przenikalność jest znaczna, ale tylko podawana na odpowiednich nośnikach. CBDA podane na nośniku laboratoryjnym “Tween 80” wykazuje wysoki potencjał przeciwdrgawkowy. Zaobserwowano znacznie większy próg temperatury, przy którym myszy miały uogólniony napad toniczno-kloniczny.
To badanie potwierdza przeciwepileptyczne działanie kwasu kannabidiolowego. Wszystko wskazuje na to, że CBDA może stać się w przyszłości kluczowe do opracowania jeszcze skuteczniejszych metod ograniczania napadów padaczkowych przy różnych zaburzeniach epileptycznych.
Laboratoryjne lepsze niż roślinne?
Odkrycie profesora Raphael’a przyczyniło się do rozwoju badań nad kwasowymi formami kannabinoidów. W kolejnych badaniach zbadano wpływ syntetycznego esteru metylowego kwasu kanabidiolowego CBDA-ME określanego jako laboratoryjny HU-580. Naukowcy porównali interakcję receptorów serotoniny 5-HT-1a z roślinnym kwasem kannabidiolowym oraz HU-580. Doświadczenie polegało na określeniu przeciwlękowych i przeciwwymiotnych właściwości obu substancji na modelach mysich.
HU-580 jest silniejszy niż kwas kannabidiolowy pochodzący z rośliny w aktywacji receptora 5-HT1A. Znacznie lepiej hamuje objawy ostrych i przewlekłych nudności oraz lęku. W związku z tym HU-580 może być potencjalnym lekiem do leczenia niektórych nudności i zaburzeń lękowych, a być może także innych zaburzeń natury psychicznej łagodzonych przez zwiększenie aktywacji receptora 5-HT1A.
Doświadczenie zostało potwierdzone przez podobne badanie przeprowadzone rzez inną grupę badaczy. Zgromadzone dane prognozują nowo opracowany związek – stabilne CBDA, jako pomocny przy terapiach behawioralnych, aids, bulimia czy podczas chemioterapii. Badania nad CBDA-ME są dopiero w początkowej fazie, ale już widać wielki potencjał terapeutyczny tej substancji.
Moc form kwasowych
Siła terapeutyczna kannabinoidów w swoich formach kwasowych jest właściwie dopiero teraz dogłębnie odkrywana. Kłopoty z utrzymaniem stabilnych cząstek w trakcie badań uniemożliwiały rzetelne przeprowadzanie analiz. Teraz naukowcy posiadają już stabilne cząstki i możemy liczyć, że to zrewolucjonizuje dotychczasowe terapie konopne. Kwas kannabidiolowy wydaje się być jednym z najbardziej obiecujących związków z konopi. Posiada niezwykłe właściwości zdrowotne, które wciąż są odkrywane i co najważniejsze, nie jest psychoaktywny.
Bibliografia:
- Pertwee RG, Rock EM, Guenther K, Limebeer CL, Stevenson LA, Haj C, Smoum R, Parker LA, Mechoulam R. “Cannabidiolic acid methyl ester, a stable synthetic analogue of cannabidiolic acid, can produce 5-HT1A receptor-mediated suppression of nausea and anxiety in rats”. Br J Pharmacol. 2018 Jan;175(1):100-112. doi: 10.1111/bph.14073. Epub 2017 Dec 5. PMID: 29057454; PMCID: PMC5740240.
- Anderson LL, Low IK, Banister SD, McGregor IS, Arnold JC, “Pharmacokinetics of Phytocannabinoid Acids and Anticonvulsant Effect of Cannabidiolic Acid in a Mouse Model of Dravet Syndrome”, J Nat Prod. 2019 Nov 22;82(11):3047-3055. doi: 10.1021/acs.jnatprod.9b00600. Epub 2019 Nov 5.